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除“虫”务尽,长效缓释才能有效驱虫


现代畜牧网 http://www.cvonet.com 2018/10/21 10:58:34 关注:64 评论: 我要投稿

  寄生虫种类多,不同种类寄生虫以及寄生虫不同虫体阶段对药物的敏感性差异使得驱虫药物的选择变得非常重要。所有,驱虫药物的正确选择显得尤为重要。
  虫卵、幼虫、成虫的不同发育阶段是造成寄生虫难以彻底清除的重要限制因素,猪群摄入药量不足,驱虫药药效时间短等原因往往导致驱虫效果不理想。
  能够维持驱虫药效,持续对不同生长阶段寄生虫进行杀灭显得尤为重要。沈阳伟嘉依托缓释平台依托缓释平台技术研究开发肠道缓释产品,并成功推出了驱必净(阿苯达唑混悬液)。通过亲水性大分子的包合作用,使药物在肠绒毛间隙中定植并达到持续释放效果,有效血药浓度维持7天,杀死成虫、幼虫,以及强力抑制虫卵发育。为了验证驱必净长效缓释特点,特进行药代动力学试验,具体试验方案如下,仅供大家参考。
  驱必净药代动力学试验报告
  试验目的:
  对驱必净(阿苯达唑混悬液)进行药代动力学试验,研究其在大鼠体内的药动学规律,并与同类产品进行比较,利用药动学软件对血药浓度数据进行处理,得出驱必净在大鼠体内的相对生物利用度。
  1、材料
  1.1.1 药品与试剂
  驱必净,外购其他厂家同类产品;
  阿苯达唑亚砜对照品(ABZSX)、甲苯咪唑对照品(MBZ)由中国兽医药品监察所提供,肝素钠、乙酸乙酯、色谱纯的甲醇和乙腈。
  1.1.2 仪器
  高效液相色谱仪,VWD检测器、斡旋混合器、十万分之一电子天平,微量移液器,高速离心机、灌胃器等。
  1.1.3 试验动物与分组
  雄性大鼠20只,体重200±20 g,试验期为4天,前饲养3天,以适应环境。常规饲养,自由饮水,饲喂不含药物的全价日粮,每天定时给料1次。
  2、方法
  2.1 大鼠体内试验方法
  2.1.1 灌胃给药
  根据药典阿苯达唑混悬液用量,按照每只大鼠45mg/kg体重精密称量试验药品(公司产品、外购产品给药前需检测准确含量),并用适量水稀释制成储备液,最终按照 2 ml/0.2 kg 大鼠体重进行灌胃。
  2.1.2 样品采集
  选用20只健康 SD雄性大鼠 ,体重200±20 g , 随机分成4组,每组5只;一组为阿苯达唑原料药组, 二组为驱必净,三组为外购产品1,四组为外购产品2, 试验给药前禁食 12 h ,但不禁水 , 给药后6 h恢复进食。给药后于0.5, 1.5, 3, 4, 5, 6,7,8,12, 24, 36, 48 h定时从尾静脉取血约0.5 mL置于肝素抗凝的离心管中 ,4000r·m i n -1离心 ,得血浆冷冻保存。
  按照所建立的HPLC测定方法及血浆样品处理方法,提取分离测定,并带入标准曲线方程计算阿苯达唑亚砜( ABZSX )的血药浓度,通过采用3p97药物代谢处理软件处理实测血浆浓度,计算出大鼠相关药物动力学参数。
  相对生物利用度:
  F相对 ( % ) = AUC0-t ( 公司产品) / AUC0-t( 外购产品) × 100% 。
  3、结果与分析
  3.1 血药浓度数据结果
  试验每组5只大鼠,根据组内数据的平行性每组筛选至少3只大鼠的数据进行分析。
  阿苯达唑原粉及3种制剂经口服后,在4-5h内均能达到血压浓度峰值,但是驱必净的血药浓度在1.5-12小时内能达到阿苯达唑原粉、阿苯达唑外购产品血样浓度2倍以上,说明驱必净能够促进阿苯达唑在体内的吸收增加,从而使活性代谢产物阿苯达唑亚砜的血药浓度也增加,从而提高药效。在12-48 h内,驱必净阿苯达唑亚砜血药浓度维持一定的浓度,且比阿苯达唑原粉、外购产品1、2的浓度高,说明驱必净的药效维持时间比较长。
  4、总结
  一般药物长效具有以下几点:药物达峰时间Tpeak长、清除率CL/F(s)降低、吸收半衰期T1/2(ka)长、消除半衰期T1/2β长、平均滞留时间Lag time延长、AUC提高。
  试验结果表明,驱必净能促进阿苯达唑药物吸收的速度和程度,使活性代谢产物阿苯达唑亚砜产生较高的血药浓度,具有较高的杀虫作用;且其相对生物利用度较高,相对原粉的生物利用度F=230.64%,相对外购产品1F=214.18%。
  由于试验动物原因,本次试验只进行了48h。驱必净采用磷脂材料包被,在肠绒毛间隙中达到持续释放效果,按现有技术支撑可达7天药效,杀死成虫、幼虫及虫卵,本次药代动力学试验为长效理论提供了一定支持,后续试验还在进行当中。
文章编辑:一米优讯     
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