兽药新剂型研发中纳米技术的运用
现代畜牧网 http://www.cvonet.com 2019/6/19 20:07:50 关注:940 评论: 我要投稿
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我国兽药产品长期存在“多而不广”、种类不丰富的问题,尤其是化药,常规产品大量低水平重复生产,造成国内厂家同类产品自相竞争,产品滞销。而随着养殖端“禁限抗”期限的步步逼近,兽药企业如何通过研发创新重新赢得市场主导权?中国农业科学院农业纳米研究中心崔海信研究员认为可通过剂型创新实现药物临床药效作用最大化,即可以运用纳米材料的特殊属性,如粒径小、比表面积大、生物穿透性、智能传输和靶向亲和等,以纳米材料为载体,将药物装入其中形成囊壳,外面装上智导分子形成智能化纳米药物递送系统。提高靶向传输效率与生物利用度,实现定位、定时与定量释放,提高有效利用率、降低残留污染,实现节量减排。
目前常用纳米载体递送系统包括纳米乳、纳米囊、纳米粒、脂质体、胶束、人工合成VLPs。
一 纳米微乳化技术
针对脂溶性化合物,建立了水基化与分散性优良的纳米微乳化技术,可以杜绝有害溶剂和助剂,显著提高生物利用度,降低毒性与残留。主要应用于生物医药、农兽药、食品、饮料与饲料添加剂。
1甲维盐纳米乳液
O/W型纳米乳液,粒径在50nm以下,改善了水溶性和分散性,可以显著提高生物利用度,促进靶标吸收与利用,降低毒副作用与残留。
2 抗生素纳米乳注射液
如青蒿琥酯纳米乳注射液和伊维菌素纳米乳注射液,粒径在15nm以下。采用生物相容性载体与助剂,制备O/W型纳米乳注射液,改善了药物水溶性和分散性,促进了体内均匀分布与吸收,可以显著提高生物利用度,减少体内毒副作用与残留。
3 纳米油佐剂基础配方筛选
以矿物油、医用表面活性剂为原料,利用三元相图进行配方筛选,制备出透明、稳定的水包油、油包水、水包油包水型纳米油佐剂。通过冷藏、热储、离心实验,证明纳米油佐剂性能稳定,可长期保存。
二 纳米微囊化技术
针对多肽、蛋白、核酸等生物药物以及不稳定化合物,以提高生物利用度、延长持效期为目标,采用生物相容性载体包封药效功能物质制备纳米微囊。可以改善药物控释特性与持效期,提高有效利用率,减少给药剂量与次数。主要应用于生物医药、农兽药、功能食品。
1 功夫菊酯纳米微囊
通过囊壳粒径、厚度、表面孔洞等精准调控,可以改善药物释放动力学特性,增强生物药物稳定性,延长持效期3~5倍,提高生物活性50%以上。
2 氯虫苯甲酰胺纳米微囊
与可湿性粉剂等传统剂型相比,可以显著改善兑水分散性与缓控释特性,延长持效期,提高生物活性。
3 阿维菌素纳米胶囊
可实现载药量与粒径的精准可控,与水分散粒剂等传统剂型相比,可以显著提高环境稳定性与缓控释特性,提高生物活性,延长持效期3~4倍。
三 纳米微球化技术
利用生物相容性载体与介孔材料负载生物药物或不稳定药物,采用相反转乳化法制备多孔纳米微球,可以显著改善药物释放动力学特性,降低有效剂量,延长给药间隔。主要应用于生物医药、农兽药、功能食品与饲料。
四 纳米混悬技术
将难溶性药物纳米晶粒化后,通过表面修饰与改性悬浮于水中,制备胶体分散液,可以显著提高溶出速率与渗透性,促进靶标部位吸收与利用。主要应用于生物医药、农兽药、食品、饮料与饲料添加剂。
五 靶向纳米疫苗制备技术
利用对APC具有免疫亲和性的载体材料,包封免疫功能物质,制备纳米疫苗,可以增强抗原提呈细胞靶向反应,提升诱导免疫活性,延长持效期。主要应用于兽药与疫苗、免疫增强剂、生物药物。
六 纳米脂质体技术
以氢化蓖麻油、硬脂酸等脂质载体包封多肽、蛋白、核酸抗生素等生物药物制备固体脂质体纳米缓释剂,实现了脂溶性和水溶性药物的同时负载。可以减少传输过程中的药物降解,提高靶向传输效率,延长持效期。主要应用于兽药与疫苗、免疫增强剂、生物药物。
七 均质乳化技术
针对药品与食品等液体制剂,通过高压剪切、均质、乳化等分散技术集成应用,可以显著降低脂肪、蛋白、淀粉、纤维、果胶、油滴等粒子粒径,改善乳化性、悬浮性与分散性,提高药效功能和营养、品质感与保健功能。主要应用于医药、疫苗、乳品、饲料、中药等液体制剂。
八 生物质纳米破碎裂解技术
通过机械与理化裂解,将动植物组织与细胞破碎成小于100nm颗粒,有利于细胞内部功效成分的溶出、释放,提高生物活性、药效与保健功能。主要应用于名贵中药、食材等超精细破碎与裂解。
朱静节选自《中国禽业导刊》2019年第10期。
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文章来源:中禽传媒 文章编辑:一米优讯 |
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