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把替米考星与氟苯尼考配伍治疗畜禽呼吸道病会减效吗？
现代畜牧网 http://www.cvonet.com 2023/7/14 8:28:07 关注：697 评论： 我要投稿
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细菌细胞的70S核糖体，是其合成蛋白质的主要细胞成分，它主要包括50S和30S两个亚基。细菌细胞在蛋白质合成过程中，会分裂70s型的核糖核蛋白体为50s和30s两种亚单位。
替米考星便是与70s型的核糖核蛋白体50s亚单位相结合，从而造成细菌蛋白质的合成受阻而发挥抗菌作用。
氟苯尼考虽然也是通过作用于70s型的核糖核蛋白体50s亚单位，抑制细菌细胞蛋白质的合成而对敏感菌繁殖起到有效抑制作用。
从上述经典《药理学》教义来看，国内一直以来都认为：替米考星与氟苯尼考抗菌作用的靶点相同，它们两个一起配伍同时使用，临床抗菌会产生竞争性抑制作用，造成相互减效而使开具的兽医处方治疗不好！
然而，事实上真是这样吗？
我们通过查阅国外这两个药物原研时技术文献，以及后期大量的研究文献报道发现，事实并不是如国内绝大部分人认为的那样。
替米考星与氟苯尼考虽然都作用于细菌核糖体的50s亚基，但是，国外这几年的研究发现，它们对核糖体的作用是有差别的。
它们作用于核糖体的50s亚单位的位点是不同的，所以它们作用于细菌蛋白质合成的节点也是大相径庭的。
替米考星所作用于核糖体的位点，其主要是抑制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，使肽链延长受阻。
氟苯尼考作用的核糖体位点，其主要是阻断转肽酰酶的作用，干扰带有氨基酸的氨基酰-tRNA终端与50s亚基结合，从而使新肽链的形成受阻。
由此可见，这种作用于细菌蛋白质合成过程的细微差异，结果却迥然不同，替米考星造成肽链延长受阻，氟苯尼考是使肽链形成受阻；替米考星与氟苯尼考是分别作用于核糖体合成细菌蛋白质的不同位点，两者的抗菌作用是基本不相互干扰的。
这也由此证明了：那些临床兽医们，把替米考星与氟苯尼考一起配伍，用于治疗畜禽呼吸系统疾病时，发现联合配伍使用比单用一个治疗效果显著的科学原因。
但是，通过实验室研究与临床广泛验证，发现替米考星与氟苯尼考一起配伍使用，是有最佳抗菌效应比例的。这也印证了有些临床兽医，把替米考星与氟苯尼考简单复配后，药费很高、效果却不是那么理想的根本原因所在。
30%氟苯尼考可溶性粉
01
主要成分
氟苯尼考
02
性状
本品为白色或类白色粉末
03
药效学
氟苯尼考属于酰胺醇类广谱抗菌素，属抑制菌，通过与核糖体50S亚基结合抑制细菌蛋白质的合成而发挥作用。对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性。溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌和猪胸膜肺炎放线杆菌对氟苯尼考高度敏感。体外氟苯尼考对许多微生物的抗菌活性与甲砜霉素相似或更强，一些因乙酰化作用对酰胺醇类耐药的细菌如大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌等仍有可能对氟苯尼考敏感。
主要用于敏感菌所致的猪、鸡、鱼的细菌性疾病，如溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌和猪胸膜肺炎放线杆菌引起的牛、猪呼吸系统疾病。沙氏杆菌引起的伤寒和副伤寒，鸡霍乱、鸡白痢、大肠杆菌等鱼类巴氏杆菌、弧菌、金黄色葡萄球菌、嗜水单胞菌、肠炎菌等引起的鱼类细菌性败血症、肠炎、赤皮病等。
04
药动学
氟苯尼考内服吸收迅速，约1小时后血液汇总可达到治疗浓度，1-3小时即可达峰值血药浓度。生物利用度达80%以上。氟苯尼考在动物体内广泛分布，能透过血脑屏障。主要以原型从尿排出，少量随粪便排出。
05
作用与用途
酰胺醇类抗生素。用于治疗鸡敏感细菌所致的细菌性感染。
06
配伍与禁忌
（1）大环内脂类和林可胺类与本品的作用靶点相同，均是与细菌核糖体50S亚基结合，合用时可产生相互拮抗作用。
（2）可能会拮抗青霉素类或氨基核苷类药物的杀菌活性，但尚未在动物体内得到证明。
07
用法与用量
以本品计。混饮：每1L水，鸡0.33g-0.67g，连用3-5日。
08
规格
100g:30g
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| 文章来源：兽药药理与处方技术 文章编辑：一米优讯 |
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