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兽药粉剂产品的药物溶出度和主药释放速度
现代畜牧网 http://www.cvonet.com 2023/5/16 7:29:20 关注：593 评论： 我要投稿
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背景与概述
随着兽药品质的重要评价指标“生物利用度”的认知深入人心，兽药品质不再是检验出来的，而是源于药效设计出来的。
但是呢，从目前以及未来很长一段时间来看，《兽药典》相关质量标准仍然是监管部门监控兽药质量、保障养户用药安全的最直接有效的工具之一。
但是怎样建立既能辨别药品真伪、纯度，又能反映其内部品质的质量标准，一直是药物研发者和监督者持续研究和共同关注的难题。
溶出及释放是药物制剂研究与开发过程中重要的药剂学特性参数，溶出度和释放度是评价药物制剂质量的内在指标，是制剂质量控制的重要手段。
溶出度
在规定的条件下，药物活性成分从固体制剂中溶出的速率与程度。溶出度（通则0931）是片剂、胶囊剂、颗粒剂等速释型固体制剂（如氟诺威TM）质量评价的重要指标。
溶出过程包括两个连续的阶段：
首先是溶质分子从固体表面溶解，形成饱和层，溶质分子通过饱和层和溶液主体之间形成扩散层；扩散层在对流作用下进入溶液主体内。
影响药物溶出速度的因素
固体的粒径和表面积；
温度；
溶出介质的性质；
溶出介质的体积；
扩散系数；
扩散层的厚度。
《中国兽药典》规定制剂的溶出度结果判定标准为一定时间内的累积溶出量不低于规定标准。一般规定含有效成分含量应为标示量的90.0%~110.0%。
释放度
释放度系指药物在规定条件下从缓释制剂（如替诺欣TM）、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂中释放的速度和程度。
缓控释制剂的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压和离子交换等，因此影响其释放的因素也根据其释药原理的不同而不同，除释放温度、释放介质、搅拌速度等释放条件对药物释放产生影响外，还有以下因素：
盐类类型和药物粒子大小；
聚合物的分子量、黏度和致孔剂；
膜的渗透性能和聚合物的吸水膨胀性能。
缓释制剂的释放度评价应从释药曲线图中至少选出3个取样点，第一点为释放开始0.5~2小时，用于考察药物是否有突释；第二点为中间的取样时间点，用于确定释药特性；第三点为最后的取样时间点，用于考察药物释放是否完全。
溶出实验
兽药典中收载的溶出装置有桨法、篮法、小杯法、往复筒法和流通池法等。
其中最常用的2 种溶出装置是桨法和篮法，其原理是基于搅拌或旋转强制介质产生对流使药物溶出。
往复筒法类似崩解仪，其运动方式更接近人体胃肠道蠕动，且可存放不同pH 值的介质，能较好地模拟人体内生理环境，对于难溶的脂质制剂体内外相关性较好。
在流通池法中样品时刻暴露在新鲜的溶出介质中，因此在溶出试验的全过程中都可以保持漏槽条件，适合小剂量、难溶性口服固体制剂。
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| 文章来源：兽药药理与处方技术 文章编辑：一米优讯 |
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