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难溶药物的助溶技术使用不当,不仅不能提高药物疗效还会降低


现代畜牧网 http://www.cvonet.com 2024/1/21 18:02:47 关注:146 评论: 我要投稿

新希望六和——生物环保饲料
  在后台,有多年网友发信息问:老师为什么在提及氟苯尼考这个产品时,总是强调在保持氟苯尼考药性的前提下要“超溶”呢?
  这主要是因为规模养殖背景下,饮水给药已是用药的主流。这对饮水口服给药的药效确保,吸收好是其药效充分发挥的关键。
  氟苯尼考的吸收是药通过饮水摄入,通过胃肠道途径——这个药物吸收的主要部位,被消化道经过一系列的生物作用“转运”到血液里的过程。
  那么,这样一来,大家就能明白:氟苯尼考药物的吸收快、慢、难、易等事关药效发挥的指标,就会受胃肠道中多种因素的影响。
  比如说,在氟苯尼考制剂的研发与生产过程中,兽药企业为了提高氟苯尼考的水溶性,有的企业就可能选择了“添加助溶剂”。
  那么,助溶剂一定因为改变了难溶氟苯尼考的理化性质,才能提高了氟苯尼考的溶解度,从而达到增溶的目的。
  比如,氟苯尼考是酸性药物,加入碱性成分可以助溶,但是其药物性质也会同时被改变。
  再比如说,氟苯尼考是脂溶性非常强的药物,如果降低其脂溶性则可提高其水溶性。
  这样你虽然达到了增溶的目的,但也会同时降低事关氟苯尼考药效、最为关键的这个脂溶性特性。
  这些氟苯尼考药性的改变,为什么会影响到或者说限制氟苯尼考药效的发挥呢?因为氟苯尼考的理化性质,事关氟苯尼考药物的活性和吸收!
  脂溶性比较强的超溶氟苯尼考,因为在胃肠道可轻易通过生物膜的类脂质层而易于扩散,所以超溶氟苯尼考必然比那些溶解性差的氟苯尼考吸收快、血药达峰浓度就高。
  而因为“增溶”的需要,那些添加了助溶剂的氟苯尼考产品,却因为也同时改变了氟苯尼考的药性(酸碱、脂溶性等),而影响和限制了氟苯尼考的药物吸收,这样的氟苯尼考产品使用效果就一般或者不好。
  并且,超分子包合的超溶氟苯尼考可溶性粉,由于被吸收的包合物小且溶解性超好,而可自由通过生物膜的膜孔而扩散,从而很容易被胃肠道所吸收。
  比如说,医院检查胃病的“钡餐”,即硫酸钡,它既不溶于水又不溶于脂肪,你就是大量口服,也几乎不被胃肠道吸收,所以它覆盖在胃粘膜表面用于胃肠造影。
  而再看酸性的氟苯尼考,这种非解离型的药物在胃肠道被转运,它在酸性的胃液中就不易解离,且呈脂溶性,所以在胃中也易于吸收。
  而那些氟苯尼考产品中添加了碱性物质做助溶剂的,在胃液中胃酸的中和作用下,就大部分离解掉了。演示试验氟苯尼考虽在体外溶解了,但在消化道又必然大量析出,所以这样增溶的氟苯尼考可溶性粉也很难被胃肠道吸收。
  超分子包合超溶氟苯尼考可溶性粉,使超溶的脂溶性氟苯尼考药物在吸收部位浓度可达到最高,当这种制剂技术带来的药物在吸收部位的浓度提高时,吸收自然也就会增加了。
文章来源:兽药药理与处方技术     文章编辑:一米优讯     
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