为什么单方阿莫西林与黏菌素配不出来复方阿莫西林硫酸黏菌素的效能?
现代畜牧网 http://www.cvonet.com 2024/4/11 15:14:59 关注:90 评论: 我要投稿
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在兽药市场上,有阿莫西林硫酸粘菌素可溶性粉“复合成分”制剂的产品,也有阿莫西林可溶性粉和硫酸粘菌素可溶性粉分别“单独成分”的产品。有人就问了,为什么把阿莫西林可溶性粉和硫酸粘菌素可溶性粉配伍在一起,有时候没有使用阿莫西林硫酸粘菌素可溶性粉好呢?
了解动物生理的同学都知道,胃不仅仅分泌消化酶还分泌胃酸,因为胃酸的主成分由盐酸构成的,所以胃液的pH值显酸性。正常胃酸的酸度属于强酸范围,尤其是在动物发生胃炎和胃肠道疾病的时候,胃酸分泌增多,胃液的酸度会更强。比如说,鸡腺肌胃炎时,肌胃内的酸度可低至2以下。
“稳定性”可没那么简单
而阿莫西林对强酸性的胃酸是不稳定的。体外用稀盐酸模拟胃液酸度,在酸度为2~3的胃酸水环境条件中,加入阿莫西林可溶性粉使溶解完全“澄清”后,放在仿生鸡体温放恒温水浴锅里“搅拌”状态下、在不同时间点取样。通过检测不同的样品中阿莫西林含量,以比较、分析不同时间点“阿莫西林在模拟胃酸中的稳定性”?
结果发现,别说60分钟、120分钟的数据了,就是三十分钟的数据,普通的阿莫西林可溶性粉产品在模拟胃酸中的含量,就下降了30%以上。那么,有制剂技术、稳定性好的阿莫西林产品,是不是在胃酸里就不降解了呢?答案是否定的!
但是,那些制剂技术好的阿莫西林可溶性粉产品,其阿莫西林含量在模拟胃酸中半小时只降低了8%都不到。这也印证了阿莫西林制剂稳定的重要性,因为这事关阿莫西林制剂给动物口服后,其能在机体内所能保持的有效血药浓度时间长短?以及它在血液里所能达到的最高血药峰浓度?这是阿莫西林制剂是否有效的重要参数。
复方制剂的核心价值
这就是为什么阿莫西林可溶性粉体外检测产品合格,体外溶解、合格、稳定不怎么在水中降解,好象专业、科学可以证明是“好产品”了?答案当然是否定的!因为阿莫西林制剂在体外“产品检测的规范性和稳定性”,以及它在只是偏中性的饮水中的“稳定性”,并不能说明或证明这样的阿莫西林产品一定有效!
因为这只是阿莫西林可溶性粉,其在有效到达病灶部位的长征路,才迈开了一小小步(连万里长征走完了第一步都算不上)。
所以说,在体外,通过把阿莫西林可溶性粉产品与硫酸粘菌素制剂产品“配伍成方”,这样以协同“处方”使用的形式,固然符合协同配伍、高效用药的科学原理和用药理念,但还不是最佳的和用药技术之巅峰。因为阿莫西林怕胃酸的强酸,若是再配伍一个化学性质“酸性”的硫酸粘菌素可溶性粉产品,从处方的药理“作用机理”和“协同抗菌”方面审视,当然是合理的、没有毛病。
但是,从理化角度来看,从硫酸粘菌素可溶性粉溶水后“溶液”为酸性来看,把它与阿莫西林可溶性粉一起配伍使用,更加增加了水溶液和胃酸的强度,从而会影响阿莫西林的稳定性。而通过以提高两药共同稳定性为最终制剂技术创新目的“复方”制剂产品,就像把晶体管做成纳米“芯片”那样,把两药包合起来形成与酸隔离的“卵药”的制剂产品。
那么这样,就可以把阿莫西林与硫酸粘菌素的系统稳定性、协同抗菌效果——发挥得更高更好,且还可以降低治疗的成本和达到最佳的两药协同比例。
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文章来源:兽药药理与处方技术 文章编辑:一米优讯 |
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