头孢喹肟与头孢噻呋的特点及临床应用区别
现代畜牧网 http://www.cvonet.com 2021/7/9 10:41:52 关注:780 评论: 我要投稿
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头孢类抗菌药,是兽医治疗临床使用比较有效的药物,如今在畜禽养殖业中的使用也越来越广泛使。从药物分子结构看,所有的头孢类药物分子中都含有头孢烯的结构,因此它们又属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,所以它们具有相似的杀菌机制。
从抗菌作用机制来看,这类抗菌药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期呈现最强杀菌效能。对细菌的选择作用强,而对动物机体几乎没有毒性;并具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以它们是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
头孢类和青霉素类抗菌药,在大的药物类别里,它们同属β -内酰胺抗菌药,这些我们在前面已经说过了。不同的是头孢类药物分子的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而青霉素类药物的母核则是6-氨基青霉烷酸,这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶,而青霉素类药物则不能。
头孢类抗菌药,均为头孢烷酸的衍生物,其游离酸或取代酸都是有机酸。该类药物一般不溶于水,但其钠盐、钾盐则易溶于水,所以临床应用的头孢类抗菌药的注射剂,主要制成钠盐或钾盐。
因为在头孢类抗菌药的共同分子结构里——头孢烷酸,它含有不稳定的β-内酰胺环;所以说,在有水分子存在的条件下,头孢类抗菌药就易被水解。这对生产和制剂带来了挑战,其中碱、酸和温度升高等,它们均能促进头孢类药物的水解。所以,兽医临床应用的头孢类抗菌素大多做成注射剂型或粉针剂型。
把现有已知的头孢类药物,按抗菌作用的敏感性和药物特点划分,通常将现有常用头孢类抗菌药物划分为四代。代数越高越敏感、抗菌作用越强,应用的安全性更好。在兽医治疗临床常见的头孢喹肟和头孢噻呋这两个头孢类药物,就分别属于第四代头孢类药物和第三代头孢类抗菌药。
第一代头孢类抗菌药,对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等革兰染氏阳性(G+)球菌的抗菌效果,要比第二代、第三代头孢类药物作用强。但是,它们对革兰染色呈阴性(G-)细菌治疗效果则较差。对铜绿假单胞菌、厌氧菌不仅疗效不佳,甚至具有一定的肾毒性,代表药物主要为头孢氨苄。
第二代头孢类抗菌药,提高了对G-杆菌产生的内酰胺酶稳定性,抗菌作用加强;对G-菌的抗菌作用比第一代强,抗菌谱也较广,对G+球菌抗菌活性较好,与第一代相比,不良反应降低。对厌氧菌疗效增加;对铜绿假单胞菌、绿脓杆菌与第一代相同(疗效不佳);与第一代相比,肾毒性有所降低。
第三代头孢菌素与前两代相比,第三代头孢菌素对G+球菌的活性降低,增强了对G-杆菌内酰胺酶的稳定性,有高效抗G-杆菌作用,明显优于第一、二代;抗菌谱明显扩大,增加了对厌氧菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用。第三代头孢菌素可到达不同组织、滑膜腔、体液,对于脑膜炎症患者可直达患者脑脊液;无肾毒性。代表药物主要有头孢噻呋。
第三代头孢菌素是在医院内应用最多的头孢菌素,根据其杀灭革兰阴性杆菌的特点分为两类。一类以杀灭肠杆菌科细菌如大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯杆菌为主,亦有杀灭革兰阳性菌的作用,常用的有头孢三嗪(头孢曲松,又称为菌必治)、头孢噻呋等;另一类以杀灭铜绿假单胞菌(又称绿脓杆菌)为主,亦包括其他革兰阴性杆菌。
第四代头孢菌素较第三代对G+球菌抗菌活性增强,但不如第一、二代。与第一、二代相比,对柠檬酸菌属及沙雷菌属等疗效显着;在细菌细胞壁穿透性方面显着强于第三代。对耐药菌的抗菌作用增强,临床多用于重症细菌感染。代表药物主要有:头孢喹肟等。
头孢类抗菌素,仅仅对发生细菌感染有治疗作用,对病毒、支原体、衣原体、真菌(霉菌)等引起的感染无治疗作用。因此只有当临床诊断为细菌感染(如血常规中白细胞明显增多和或中性粒细胞比值升高)时,应用头孢类抗菌素治疗才有作用。不同的头孢菌素的抗菌作用范围不同。
(本文仅供参考,具体用药请在执业兽医师指导下使用)
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文章来源:兽医资讯 文章编辑:一米优讯 |
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