高效兽药的核心在于制剂技术优化了药代动力学指标
现代畜牧网 http://www.cvonet.com 2023/10/16 18:57:37 关注:282 评论: 我要投稿
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当前,对于畜禽养殖业来讲,像正大集团、美国嘉吉、广东温氏、新希望六和、正邦集团、中粮肉食、福建圣农、双汇集团、牧原食品等,已经做大了的畜禽养殖企业,还在朝更大规模的方向发展。
而对很多还没有做大的畜禽养殖企业,几乎都已规划好、正在朝着大的方向努力发展。所以,中国畜禽养殖业的规模发展程度,不会止步于现在已有的规模基础,未来的规模化程度一定比现在更高!
现在还有较大比例的中小规模的畜禽养殖场,可能拌料给药还有相对比较大的需求用量。但是,随着2020年“在饲料中禁止添加任何药物”的政策实施,以后治疗只能现场用药。这对养殖规模化场来说,让工人现场拌料给药,别说拌料的均匀度问题了,就那么大劳动量,几乎都是难以想象的事。
这种情况下,饮水给药就成了群体、规模给药的最佳选择,而且高浓度加药器口服给药将是一个很重要的给药方式。进而,这种给药方式的变化,必将对兽药制剂技术提出新的挑战。这些挑战的解决,将决定兽药产品之间的品质高低。
药代动力学性质好
普通兽药制剂的药代动力学,看标签说明书或照搬书本理论就行了,因为各个厂家的同种产品之间,无差别。但是,有制剂技术的兽药产品就不同了。因为兽药制剂产品都是通过胃肠粘膜毛细血管吸收,而那些有特定制剂技术的药物则可少部分进入淋巴管被吸收。
因为制剂在进行研发的时候,根据特定的药物、特殊的性质以及靶动物的生理特点,而开发和运用相应高新制剂技术的。而不是唯技术而技术,不是为了显示产品高大上而“假借”技术。
比如说,普通的替米考星溶液制剂,经畜禽口服、吸收进入体内后,药物在肠壁细胞、肝脏这些必经之路上,因为生物、生理代谢而有一部分药量被灭活。或者说,因为动物的胆汁排泄过多,减少了进入全身血液循环的有效药量。
这些影响兽药产品疗效的非药效作用,通常称之为“首过消除”。
而若是把替米考星溶液做成“纳米乳”制剂技术的兽药,则可使一部分替米考星避免被机体首过清除,进而提高了通过血液循环被输布到病灶部位的有效作用浓度。并且,纳米乳制剂技术的替米考星,还能通过淋巴循环无首过效应的安全到达目标组织、器官。而普通的替米考星制剂产品,是不具备这样的药代动力学特点的。
所以说,不同厂家的同种产品,制剂技术高的兽药,体内药代动力学性质好。产品临床使用的安全性和有效性才会优异,这些指标的突出才是产品高品质的体现。
生物利用度不简单
比如说,评价同种兽药制剂、不同厂家产品之间品质高低的一个指标——生物利用度。人们传统意义上常理解为,药物口服、吸收进入体内的药量多,就是生物利用度高。其实,这种想法和认为是严重错误的!
因为真正专业层面的生物利用度,是指某种兽药制剂产品经畜禽口服摄入后,在一定时间能通过吸收、进入体循环的药量;并且,这个药物吸收,还包含两层面意思,那就是药物吸收的相对程度和速度。
因此,药物的生物利用度也与药物透过肠粘膜的速度、与脂溶性和膜两侧药物浓度差直接相关;药物透过肠粘膜的程度,与药物的分子量和解离度直接相关。所以说,好的药物在具备脂溶性这个关键指标的同时,仍需有一定的水溶性。
这就是我们为什么一定要强调:只有在确保氟苯尼考脂溶性的前提下,通过制剂技术创新、解决氟苯尼考不溶于水或微溶于水的、群体饮水给药的临床用药缺陷。因为那些一味的聚焦提高、再提高氟苯尼考水溶性的制剂技术研发,虽然一定程度提高了氟苯尼考的溶解度,但是你可能也部分破坏了氟苯尼考的脂溶性。
懂药的可能知道,药物在消化液中的存在形式,主要有两种状态:分子状态(非解离型)和离子状态(解离型)。分子装填的药物,疏水而亲脂,易透过细胞膜,即容易被肠粘膜俘获、吸收。如氟苯尼考。而离子状态的药物,极性高,不易透过细胞膜的脂质层,如硫酸黏菌素,几乎很少能进入体内。
所以说,对于难溶于水的氟苯尼考这一高新制剂技术研发时,虽然通过值技术创新、表面上提高了氟苯尼考制剂产品的水溶性,但是若也同时降低了氟苯尼考的脂溶性时,那么也势必降低该产品饮水给药的生物利用度。
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文章来源:兽药药理与处方技术 文章编辑:一米优讯 |
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