【开发背景】
抗病毒药物的研究起始于20世纪50年代,但成效并不显著,由于病毒在宿主细胞内的复制与宿主细胞的许多生化过程密切相关,因此寻找能选择性地抑制病毒复制而不影响宿主细胞功能的化合物相当困难,至今特异、有效的抗病毒药物仍然很少。目前临床应用的抗病毒药物有20多种,包括核苷类化合物、非核苷类化合物、硫酸多糖类和取代嘧啶酮类化合物,
——伐司罗韦
【性 状】
本品为白色或类白色颗粒、无臭、味苦、微刺激性。水溶液PH:7 【含 量】
(水溶)计:≥98.8% 水份: ≤0.6% 残渣: ≤0.1% 重金属: ≥0.004%有关物质:≤0.5% 杂质斑点总和 ≤0.25%
【作用机理】
有抗病毒活性的羧酸盐,其亲脂性的3-戊氧基侧链与流感病毒NA活性部位的疏水性口袋有较强的亲和力,阻断了流感病毒NA对病毒感染细胞表面的唾液酸残基的裂解,从而抑制了病毒颗粒从感染细胞的释放,因而是一种选择性高的流感病毒NA抑制剂。
伐司罗韦----在体内转化为GS5671。GS5671对A,B型流感病毒NA均有抑制作用,对实验中的所有病毒亚型菌株也有抑制活性,Ki为0.5~12nmol·L-1。CS5621对N2型流感病毒NA的抑制活性为其他药物的3~6倍。同样对MDCK细胞的EC50值也比药物低。CS5621对实验室H1N1流感病毒菌株的抗病毒活性比其他药物强48倍。吸收后较快分布于各组织,在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺等组织中具有较高的药物浓度。给药后45分钟在肝脏达高峰浓度,9小时后浓度显著下降,24小时内大部分经肾排泄,体内较少积蓄。
【临床适用】家禽: 禽流感、亚型流感、新城疫、非典型新城疫、法氏囊、腺胃炎、传支、传喉、鸭瘟鸭肝、小鹅瘟等病。
家畜:猪瘟、猪感冒、圆环病毒、蓝耳病、传染性胃肠炎、流行性腹泻、口蹄疫等,以及马传染性贫血、鼻肺炎、牛病毒性腹泻、流行热、牛瘟、羊痘、羊口疮等。
水产养殖:各种病毒性疫病,以及辅助治疗各种细菌性疾病,同时具有杀藻、青苔的效果。
【用法用量】 治疗抗病毒:鸡每克兑水15L –40L 鸭、鹅每克25L—50L。
家畜每克兑水15L –40L 提高免疫力:鸡每克兑水 100L 鸭、鹅每克兑水 100—150L
家畜每克兑水100L
【注意事项】 【规 格】20KG/桶 1kg/袋 (可定制) 【贮 藏】密封、避光,常温保存。 【有 效 期】三年。
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